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布洛芬化学式(致敬布洛芬之父:当下最火的解热镇痛药)

福瑞号2023-01-06 04:05:17投稿89

当你点开这篇文章的时候,是否正躺在床上,双脚叠加,同时嘴里还喊着|哎哟|?

不管有没有,是不是都想备点“续命神器”布洛芬?

是什么原因让布洛芬在病毒飞速传播的当下突然爆火?

是资本的力量还是政策的导向?还是像某“某花清瘟”一样的“炒作”?其实都不是!

布洛芬化学式(致敬布洛芬之父:当下最火的解热镇痛药)-图1

在不少人的印象中,布洛芬是千千万万被痛经折磨的女生都知道的镇痛优秀选手。

布洛芬化学式(致敬布洛芬之父:当下最火的解热镇痛药)-图2

感染奥密克戎的普遍症状是发热和肌肉酸痛,由于目前没有️针对新冠的抗病毒药,只能进行对症治疗,布洛芬就这样再次出圈了!

布洛芬

  1. 化学结构式

布洛芬的化学名称是:4-异丁基-α-甲基苯乙酸,通用名为:布洛芬,是Ibuprofen的英译名称。

布洛芬化学式(致敬布洛芬之父:当下最火的解热镇痛药)-图3

布洛芬化学结构式

2.布洛芬悠久的历史

自1966年在英国上市以来,逐渐成为临床使用最普遍的非甾体抗炎药之一,也成为日常生活中的必备药物之一。

布洛芬的发明者叫斯图尔特·亚当斯(Stewart Adams), 已于2019年去世,亚当斯在英国Boots公司的药房当学徒时,迷恋化学和药学相关的工作,后来在公司的资助下进入诺丁汉大学读本科,后来又进入利兹大学攻读药理学博士学位。

布洛芬化学式(致敬布洛芬之父:当下最火的解热镇痛药)-图4

布洛芬之父

1952年,29岁的亚当斯回归Boots公司从事药物研发工作,他当时的任务是为类风湿关节炎患者寻找一种新的消炎药。

和另外两位得力干将一起,化学家约翰 · 尼科尔森博士(John Nicholson)和技术员科林 · 伯罗斯(Colin Burrows),为了找到一种效果好,副作用小的药物,这一找就是10年,他们先后测试了600多种化合物。而一种叫做对异丁苯丙酸的化合物(布洛芬)便是其中的一种。

布洛芬化学式(致敬布洛芬之父:当下最火的解热镇痛药)-图5

布洛芬效果的意外发现得益于亚当斯的一场“宿醉”

当时,亚当斯有一场非常重要的会议,就在前一天由于和朋友一起喝高了,第二天醒来还处于宿醉状态,头痛不已。为了不影响会议演讲,亚当斯服用了自己合成的对异丁苯丙酸化合物试了试。这不试不知道一试吓一跳,令他没想到的是这效果简直好到爆。

这一意外发现令团队兴奋不已,布洛芬的效果后来得到了临床验证,并为公司申请了专利。

再后来,布洛芬在全球范围内得以推广和风靡。

布洛芬化学式(致敬布洛芬之父:当下最火的解热镇痛药)-图6

3.布洛芬的化学合成

20世纪60年代,人们在研究某些植物生长激素时发现了一些具有消炎作用的化合物,比如萘乙酸、吲哚乙酸、2,4-二取代苯氧乙酸等。

但不同的化合物结构,具有不一样的药理作用和毒副作用,布洛芬是经过发现并优化得到的阵痛作用强且毒性低的化合物。

布洛芬化学式(致敬布洛芬之父:当下最火的解热镇痛药)-图7

布洛芬的化学结构不算复杂,合成难度不算大。由于分子结构中含有一个手性碳原子,因此具有两种光学异构体,目前临床上使用的主要是外消旋体(具有旋光性的手性分子与其对映体的等量混合物,旋光性相互抵消)。实际上,只有(S)-布洛芬体具有药用活性,单独使用(S)-布洛芬的药效比外消旋体更高,毒副作用更小。

(1)外消旋体的合成

布洛芬化学式(致敬布洛芬之父:当下最火的解热镇痛药)-图8

外消旋体布洛芬的合成

(2)不对称合成

布洛芬化学式(致敬布洛芬之父:当下最火的解热镇痛药)-图9

布洛芬的不对称合成

如果买不到布洛芬,可以自己合成吗?合成方法给你了,自己看着办吧。

布洛芬化学式(致敬布洛芬之父:当下最火的解热镇痛药)-图10

4.布洛芬的药理作用

布洛芬属于非甾体抗炎药(Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs,NSAIDs) ,是一种不含甾体结构的抗炎药。

什么又是“甾体”?就是化学结构长下面这个样子的化合物,布洛芬的结构当然没有“甾体”这么复杂。

布洛芬化学式(致敬布洛芬之父:当下最火的解热镇痛药)-图11

如今,解热镇痛的三大支柱性药物都属于非甾体抗炎药,包括阿司匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬。

布洛芬化学式(致敬布洛芬之父:当下最火的解热镇痛药)-图12

解热镇痛三大支柱

抗炎、镇痛作用基础

前列腺素(PG)作为一种重要的炎性介质,参与炎症及疼痛的形成。

非甾体抗炎药物可以抑制环氧合酶(COX),从而抑制前列腺素(PG)的合成,产生镇痛和抗炎作用。

布洛芬化学式(致敬布洛芬之父:当下最火的解热镇痛药)-图13

解热作用基础

布洛芬的解热作用又是怎样实现的?

在炎症反应中,多种细胞因子促进下丘脑产生一种前列腺素PGE2,这种前列腺素又叫致热原,使下丘脑的体温调节点上调,增加产热,使体温升高。(这也是为什么炎症反应往往会伴随发热)

布洛芬通过减少前列腺素的产生,调节下丘脑的体温调节中枢而发挥解热作用。

布洛芬化学式(致敬布洛芬之父:当下最火的解热镇痛药)-图14

布洛芬副作用的发生原理

为什么有的人吃了布洛芬会胃痛——

“我吃药了,怎么没用啊,胃也开始痛了……”

布洛芬的作用机制是抑制环氧合酶,但是这个酶有两种不同的亚型,一种是发挥生理作用的COX-1,它对肠胃、肝肾可发挥保护性作用。另一种是发挥病理性作用的COX-2,这个亚型的酶才参与前列腺素的合成。

但是,布洛芬能抑制环氧合酶,而没有选择性,不管三七二十一,让COX-1和COX-2通通刹车,发挥解热镇痛作用的同时,也可能产生胃肠道副作用。

布洛芬化学式(致敬布洛芬之父:当下最火的解热镇痛药)-图15

5.布洛芬适合哪些疼痛?

布洛芬是镇痛神药吗?非也非也!

布洛芬并不能针对所有疼痛,只对炎症引起的疼痛起作用,比如痛、牙痛、关节痛、痛经。

布洛芬化学式(致敬布洛芬之父:当下最火的解热镇痛药)-图16

但是,痛经≠胃腹痛,如果由肠胃问题引起的胃痛、肚子痛,使用布洛芬往往会适得其反,因为它有“伤肠胃”的副作用。(损伤胃黏膜)

布洛芬化学式(致敬布洛芬之父:当下最火的解热镇痛药)-图17

对于普通的颈肩腰腿毛病、关节炎、网球肘、腱鞘炎,包括月经等引起的一系列疼痛问题,布洛芬往往都管用,可以说得上是:止痛界的好帮手。

奥密克戎感染引起的发热和浑身酸痛,正好能够对应布洛芬的解热镇痛作用。但肠胃不好的需要慎重选择。

布洛芬化学式(致敬布洛芬之父:当下最火的解热镇痛药)-图18

6.布洛芬」饭前吃还是饭后吃?

很多药物(包括布洛芬)在使用说明上,都没提到应该饭前吃还是饭后吃,也就是没有明确规定。

如果突然出现疼痛或发热,在有紧急‼️用药需求的情况下可以随时服用。

因为布洛芬发挥药效需要大概1小时,如果有剧烈痛经,服用后并不能达到立马止痛的效果,如果有疼痛预兆出现,需要提前安排。

由于布洛芬口服的一些制剂,对胃肠道有一些刺激性(胃肠道黏膜副作用),服用后有的人可能会出现恶心、呕吐、胃部灼烧感、轻微消化不良,甚至还会出现溃疡、出血。因此,最好不要饭前或空腹服用布洛芬。

食物对布洛芬吸收的影响较小,进食并不影响布洛芬发挥疗效,因此,可以随餐服用,或饭后吃。

布洛芬化学式(致敬布洛芬之父:当下最火的解热镇痛药)-图19

布洛芬️不同的剂型,作用有何区别?应该如何选择?下回⬇️再总结!

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